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Traitement

Antalgiques
Anti-Nociceptifs

Des paliers classiques aux opioïdes forts — 9 molécules, leurs mécanismes, posologies et points de vigilance.

Dr Ph. Rault
6 min de lecture

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Sommaire
  1. Palier 1 — Paracétamol, AAS, Néfopam
  2. Palier 2 — Codéine, Tramadol
  3. Palier 3 — Morphine, Fentanyl, Buprénorphine, Oxycodone, Méthadone
01

Palier 1

I
Antalgiques non opioïdes — Douleurs légères à modérées
1
Paracétamol
Mécanisme
Antalgique antipyrétique non AINS. Actif sur la corne postérieure de la moelle épinière. Inhibe la cyclo-oxygénase 3.
Posologie
Enfant : 60 mg/kg/j — Adulte : 1 g/8 heures
Contre-indication
Insuffisance hépatique sévère
2
Acide Acétylsalicylique
Aspirine
Mécanisme
Antalgique, antipyrétique, antiagrégant et anti-inflammatoire salicylé. Inhibition périphérique de la synthèse des prostaglandines.
Posologie
Enfant : 60 mg/kg/j — Adulte : 1 g/6 heures
3
Néfopam
Acupan©, Fenazoxine©, Ajan©
Mécanisme
Analgésique non morphinique central, famille des benzoxazocines. Inhibition recapture sérotonine, noradrénaline et dopamine. Action kétamine-like.
Posologie
1 à 2 comprimés de 30 mg per os, 1 à 3 fois/j
Effets indésirables
Sueurs, nausées, vomissements, tachycardie, vertiges, sécheresse buccale, rétention urinaire
Contre-indications
Épilepsie · enfant < 15 ans · risque de rétention urinaire · glaucome par fermeture de l'angle
02

Palier 2

II
Opioïdes faibles — Douleurs modérées à intenses
4
Codéine
Codoliprane©, associations paracétamol/codéine
Mécanisme
Analgésique central morphinique agoniste pur. Alcaloïde de l'opium. Agoniste récepteurs mu.
Posologie
Codoliprane® 500mg/30mg (≥15 ans) : 1 cp/6 heures, max 6 cp/jour
5
Tramadol
Topalgic©, Contramal©, Zamudol©, Ixprim©
Mécanisme
Opioïde de synthèse agoniste mu + inhibiteur recapture sérotonine/noradrénaline + augmente relargage sérotonine.
Posologie
Douleurs modérées, jusqu'à 400 mg/j
Effets indésirables
Nausées, vomissements, rétention d'urine
⚠ Depuis avril 2020 : prescription limitée à 12 semaines (3 mois). Au-delà, nécessité d'une nouvelle ordonnance.
03

Palier 3 — Opioïdes forts

III
Opioïdes forts — Douleurs intenses, ordonnance sécurisée
6
Morphine
Moscontin© LP · Skénan© LP · ActiSkénan© LI
Mécanisme
Morphinique pur central. Agoniste récepteurs mu, delta et kappa. Chef de file des agonistes opioïdes purs.
Formes LP
Moscontin® : 10, 30, 60, 100, 120 mg — Skénan® LP : 10, 30, 60, 100, 200 mg
Toutes les 12 heures
Forme LI
ActiSkénan® : 5, 10, 20 et 30 mg (interdoses)
7
Fentanyl
Durogesic© — patch transdermique
Mécanisme
Morphine de synthèse, agoniste récepteurs mu.
Présentation
Dispositif transdermique : 12, 25, 50, 75 et 100 µg/h. Délai d'action 12h. À changer tous les 3 jours. Réservé à l'adulte.
8
Buprénorphine
Temgésic©, Subutex©
Mécanisme
Agoniste partiel récepteurs mu. Médicament de substitution à la morphine chez les patients dépendants (Subutex©).
Posologie (IV, SC)
Enfant : 2–6 µg/kg/4–6h — Adulte : 0,3 mg/6–8h
9
Oxycodone
Oxycontin© LP · Oxynorm© LI
Mécanisme
Dérivé de la thébaïne (alcaloïde de l'opium). Pharmacocinétique indépendante du statut rénal ou hépatique.
Posologie
Oxycontin® LP 10, 20, 40, 80 mg — Oxynorm® LI 5, 10, 20 mg
Débuter : 10 mg/12h + interdoses 5 mg/4–6h
10
Méthadone
  • Longue durée d'action — active sur récepteurs mu et delta
  • Inhibition de la recapture des monoamines
  • Antagoniste NMDA
  • Variabilité interindividuelle importante
  • Allongement du QT — surveillance ECG
Complication à connaître

L'utilisation prolongée d'opioïdes peut entraîner une Hyperalgésie Induite par les Opioïdes (OIH) — paradoxalement, les morphiniques augmentent la douleur au lieu de la réduire.